Popis fluorokinolona širokog spektra antibiotika

Zašto su antibiotici potrebni u naše vrijeme, čak i školarac zna. Ali izraz "širok spektar" ponekad postavlja pitanja kod bolesnika. Zašto je to "široko"? Možda će biti manje štete od antibiotika sa "uskim" spektrom?

Bakterije su vrlo drevni, najčešće jednostanični, ne-nuklearni mikroorganizmi koji žive u tlu, vodi, čovjeku i životinjama. U ljudskom tijelu postoje "dobri" bifido i laktobacili, te bakterije čine ljudsku mikroflora.

Zajedno s njima, postoje i drugi mikroorganizmi, oni se zovu uvjetno patogeni. Kod bolesti i stresa, imunološki sustav ne uspijeva i ove bakterije postaju potpuno neprijateljski. I naravno, različiti mikrobi koji uzrokuju bolesti nalaze se u tijelu.

Znanstvenici su podijelili bakterije u dvije skupine, Gram-pozitivne (Gram +) i Gram-negativne (Gram-). Corynebacteri, stafilokoki, listeria, streptokoki, enterokoki, klostridi pripadaju gram-pozitivnoj skupini bakterija. Patogeni ove skupine, u pravilu, uzrokuju bolesti uha, očiju, bronha, pluća, nazofarinksa i slično.

Gram-negativne bakterije negativno utječu na crijeva i genitourinarni sustav. Takvi patogeni uključuju E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella itd.

Na temelju tog bakterijskog odvajanja propisana je antibiotska terapija za liječenje bolesti uzrokovanih određenim patogenima. Ako je bolest "standardna" ili ako postoji rezultat bakterijske inokulacije, liječnik propisuje antibiotik koji će se nositi s patogenima koji pripadaju jednoj od skupina. Kada nema vremena za analizu, a liječnik sumnja u uzročnik, onda su propisani antibiotici s širem spektrom djelovanja. Ti antibiotici su baktericidni protiv velikog broja patogena.

Takvi antibiotici podijeljeni su u skupine. Jedan od njih je grupa fluorokinolona.

Kinoloni i fluorokinoloni

Pripreme za klasu kinolona u medicinskoj praksi počele su se koristiti od ranih 60-ih godina prošlog stoljeća. Kinoloni su podijeljeni na nefluorirane kinolone i fluokinolone.

• Nefluorirani kinoloni imaju antibakterijski učinak uglavnom na gram-negativnu skupinu bakterija.
• U fluorokinolonima širina spektra djelovanja je mnogo veća. Osim utjecaja na brojne Gram-bakterije, fluorokinoloni se uspješno natječu s gram-pozitivnom skupinom bakterija. Antibiotici fluorokinolona pokazuju visok baktericidni učinak, zbog čega su razvijeni medicinski pripravci za topičku primjenu (kapi, masti) koji se koriste u liječenju bolesti ušiju i očiju.

Četiri generacije lijekova

• Poziva se 1 generacija kinolona ne-fluorirani kinoloni. Sastoji se od oksolinske, nalidiksne i pipemidne kiseline. Na primjer, na osnovi nalidiksične kiseline, izdaju se pripravci uroantisepsije Negruma i Nevigramona. Ovi antibiotici djeluju bakterizirano protiv Salmonellu, Klebsiella, Shigella, ali slabo rade s anaerobnim bakterijama i Gram + bakterijama.
• Druga generacija fluorokinolonskih medicinskih pripravaka sastoji se od slijedećih antibiotika: norfloksacin, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin, kao i ciprofloksacin. S uvođenjem atoma fluora u posljednjih molekula kinolon se nazivaju fluorokinolona. Fluorokinoloni 2 generacije i natjecati s velikim brojem Gram koka i štapova (Shigella, Salmonella, gonococci i drugi.). C gram-pozitivne šipke (Listeria, Corynebacterium, itd), Legionella, stafilokkok i sur. Ciprofloksacin, lomefloksacin i ofloksacin Suzbijte povećanje mikobakterija uzrokujući tuberkuloze, ali pokazuju malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoka, klamidija, mikoplazme i anaerobnih bakterija.

Imena lijekova koji su dio fluorokinolona druge generacije

1. ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) propisano je za liječenje otitis, sinusitis. U bolesti urogenitalnog sustava - cistitis, prostata, pielonefritis. Za liječenje gastrointestinalnih bolesti, na primjer bakterijske proljeva. U ginekologiji - adnexitis, endometritis, salpingitis, apsces malih zdjelica. Kada gnojni artritisa, kolecistitisa, peritonitisa, gonoreja i dr. Kaplevoy oblik koristi očnih bolesti, kao što su i kerakonyunktivit keratitis, blepharitis, i drugi.
2. pefloksacin (Perti, Abaktal, Unikpef) propisano je za liječenje infekcija mokraćnog sustava. To je aktualno za liječenje teških oblika gastrointestinalnih bolesti, na primjer, salmoneloze. Djelotvoran u bakterijskom prostatisu i gonorju. Koristi se za liječenje pacijenata koji imaju oštećen imunološki status. Koristi se za liječenje bolesti nazofarinksa, grla, donjeg respiratornog trakta itd. Bolje od ostalih fluorokinolona prolazi kroz fiziološku barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava.
3. ofloksacin (Unifloks, Floksal, Zanotsin) tretira sinusitis i otitis media. Aktivno se ponaša prema bakterijama koje uzrokuju bolesti mokraćnog trakta. Primjenjuje se u liječenju gonoreja, klamidija, meningitis. U lokalnu kapljica liječenje oblika ili antibiotike mast liječenje očnih bolesti kao što su ječam, ulkus rožnice, konjunktivitis, itd Dodatni 2 generacije antibiotici ofloksacin najdjelotvornije nosi sa pneumokoka i klamidija.
4. lomefloksatsin (Lomflox, Lomacin). Streptococcus i anaerobne bakterije su otporne na lijek, ali ovaj antibiotik ima veliku aktivnost protiv velikog broja mikroorganizama, čak iu najmanjim koncentracijama. Koristi se za liječenje bolesnika s tuberkulozom kao dio kompleksne terapije. To je propisano za liječenje bolesti genitourinarnog sustava, za topikalnu primjenu u liječenju bolesti u oftalmologiji i sl. Ima malo aktivnosti u borbi protiv pneumokoknih, mikoplazmi i klamidija.
5. norfloksacin (Norbaktin, Normaks, Norfloeksal) koristi se u liječenju bolesti u oftalmologiji, urologiji, ginekologiji itd.

3 generacije fluorokinolona

Također se zove treća generacija fluorokinolona respiratorni fluorokinoloni. Ti antibiotici imaju veliki raspon utjecaja kao i prethodne generacije fluorokinolona i nadmašiti ih u borbi protiv pneumokoka, klamidija, mikoplazme i drugih uzročnika respiratornih infekcija. Zbog toga se 3-generacijska fluorokinolonska serija često koristi za liječenje bolesti respiratornog sustava.

Imena lijekova koji imaju fluorokinolone 3 generacije

1. levofloksacin (Floracid, Levostar, Levot P) je 2 puta jači od bakterija nego njegov prethodnik, 2 generacije ofloxacina. Koristi se za liječenje infekcija donjeg respiratornog sustava i Lor-organa (otitis, sinusitis). Propisan je za bolesti mokraćnog sustava, kronični prostatitis, spolno prenosive bolesti, liječenje akutnog pijelonefritisa. U obliku kapi, ovaj antibiotik se koristi u oftalmologiji s infekcijama oka. Bolje se podnosi od antibiotike 2-generacije ofloxacina.
2. sparfloksacin (Sparflo, Sparbact) u širinu spektra aktivnosti, ovaj antibiotik je najbliži Levofloxacin. Ima visoku učinkovitost u borbi protiv mikobakterija. Trajanje djelovanja je viši od ostalih fluorokinolona. Koristi se za borbu protiv bakterija u paranazalnim sinusima, srednjem uhu. U liječenju bolesti bubrega, reproduktivnog sustava, bakterijskih oštećenja kože i mekih tkiva, infekcija gastrointestinalnog trakta, kostiju, zglobova,

4. generacija

4 generiranja fluorokinolonskih formulacija uključuju slijedeće najpoznatiji lijekovi: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Medicinski pripravci s fluorokinolonima od 4 generacije

1. Gemifloksacin (FACT) se koristi u liječenju pneumonije, kroničnog bronhitisa, sinusitisa i drugih.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarquin). Bioraspoloživost ovog antibiotika je vrlo visoka, oko 96%, s oralnom primjenom. U plućnom tkivu, srednjem uhu, školjku bronha, spermi, sluznici paranazalnih sinusa, jajnici fiksirani su prilično velike koncentracije. Propisan je za liječenje bolesti ENT organa, spolno prenosivih bolesti, bolesti kože i zglobova. Lijek se koristi za liječenje bronhitisa, upale pluća, cistične fibroze, bakterijskog konjunktivitisa i drugih bolesti uzrokovanih bakterijama osjetljivim na antibiotike.
3. Moksifloksacin (Avelox, Vigamox). In vitro studije su pokazale da je ovaj antibiotik bolji od ostalih fluorokinolona za liječenje infekcija uzrokovanih pneumokokocima, klamidijom, mikoplazmama, anaerobima. Liječnici ih propisuju zbog bronhitisa, upale pluća, sinusitisa, zaraznih kožnih oštećenja, mekih tkiva. Iscjeljuje upalu zdjeličnih organa. U obliku tekućine se koristi u oftalmologiji s lokalnom liječenju ječma, conjunctctitis, blepharitis, ulcera rožnice. Nadređenost ove posljednje generacije fluokinolona tijekom prethodnih generacija također je određena svojim farmakokinetičkim svojstvima:

1. Visoke baktericidne koncentracije u različitim organima i tkivima dobivene su dobrom penetrabilnošću.
2. Antibiotik se može koristiti jednom dnevno zbog svoje duge cirkulacije u tijelu.
3. Apsorpcija ovog fluokinolona ne utječe na prehranu.
4. Apsolutna biodostupnost lijeka nakon oralne primjene je od 85% do 93%.

Nekoliko fluorokinolona lijekovi, naime, moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin uključen u popis esencijalnih i esencijalnih lijekova, koju je odobrila Vlada Ruske Federacije.