Alfa blokeri: vrste i opis

Alfa adrenoblokovi su u skupini medicinskih lijekova, čiji je učinak usmjeren na smanjenje impulsa živaca koji prolaze kroz adrenergičku sinapsu. Njihov rad temelji se na privremenom blokiranju alfa i alfa-adrenergičkih receptora.

Rasprostranjena upotreba ovih alata pronađena u posebnom sustavu za liječenje hipertenzije, pokazujući se vrlo učinkovitim lijekovima. Alfa blokeri u urologiji omogućuju postizanje bolje mokrenja što je sve važnije tijekom bolesti prostate.

Razvrstavanje alfa blokatora

S obzirom na spektar djelovanja, alfa blokeri podijeljeni su u dvije vrste. Oni koji mogu blokirati samo alfa-adrenergičke receptore nazivaju se selektivni. U neselektivnoj skupini postoje alfa-adrenergički receptori i alfa2-adrenergički receptori. Učinkovit u ulozi antihipertenzivnog lijeka u liječenju adenoma prostate.

Neselektivni blokeri alfa koriste za dijagnosticiranje benignih tumora, cerebralne i periferne cirkulacije, za liječenje migrene, hipertenzivne krize i sindroma apstinencije (binge). Njihov je utjecaj kratkoročni učinak, što isključuje mogućnost korištenja u ulozi stalnih antihipertenzivnih lijekova.

Učinak alfa blokatora

Budući da onemogućavanje različitih tipova adrenoreceptora dovodi do pojave uobičajenih, ali različitih učinaka u nekim aspektima, odvojeno ćemo razmotriti učinak svake vrste adrenoblokova.

Učinak alfa-blokatora

Alfa1-adrenoblokovi i alfa-1,2-adrenoblokovi imaju isti farmakološki učinak. I lijekovi tih skupina se međusobno razlikuju nuspojavama, koji su u pravilu veći kod alfa-1,2-adrenergičkih blokatora, a pojavljuju se češće.

Dakle, pripreme tih skupina povećati pluća svih organa, posebno sluznice, kože, bubrega i crijeva. Zbog toga se cirkulacija krvi cirkulacije perifernih tkiva smanjuje, cirkulacija krvi i opća periferna otpornost krvnih žila poboljšavaju se, krvni tlak se smanjuje.

Zbog smanjenja volumena krvi i smanjenja periferne otpornosti krvnih žila značajno se smanjuje post-i preload srca, što povoljno utječe na njeno stanje i uvelike olakšava rad. Sažeti sve gore navedeno, može se sažeti da alfa-adrenoblok i alfa 1,2-adrenergički blokatori imaju takav utjecaj:

• Smanjite prednaprezanje na srcu i proširite male vene;
• Smanjiti krvni tlak, smanjiti opterećenje srca i opću perifernu otpornost krvnih žila;
• Poboljšati stanje pacijenata koji pate od teških zatajenja srca, smanjujući težinu simptoma (promjene tlaka, dispneja itd.);
• Poboljšati cirkulaciju krvi u tijelu;
• Smanjiti broj lipoproteina niske gustoće i ukupni kolesterol;
• Smanjite krvni tlak u plućnoj cirkulaciji;
• Povećajte osjetljivost tijela na inzulin, zbog čega se glukoza učinkovitije i brže upotrebljava.

Učinci neselektivnih alfa-1,2-adrenergičkih blokatora

Pripreme ove grupe imaju takva farmakološka svojstva:

• Umjereno smanjiti ukupnu perifernu otpornost krvnih žila i niži krvni tlak;
• Smanjite broj otkucaja srca;
• Smanjiti potrebe srca u kisiku i povećati otpornost svojih tkiva do gladovanja kisika;
• Smanjenje kontrakcije miokarda;
• Oni smanjuju formiranje renina kod bubrega, što također dovodi do smanjenja krvnog tlaka;
• Smanjuje razinu aktivnosti žarišta uzbude u provođenju srčanog sustava;
• Spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka i nakupljanje trombocita;
• U prvom stupnju prijema, povećava se ton krvnih žila, ali nakon toga smanjuje se u normalu;
• Povećanje kontrakcija miometrija;
• Povećati transport kisika od eritrocita do stanica tkiva i organa;
• Jačanje pokretljivosti gastrointestinalnog trakta;
• Poboljšati ton sfinktera jednjaka i bronha;
• Usporite pojavljivanje aktivnih oblika hormona štitnjače;
• Smanjite detruzor mjehura.

Zbog gore opisanih učinaka, neselektivni alfa1,2-adrenergički blokatori smanjiti rizik od srčanog udara i iznenadne srčane smrti za 25-40% u pacijenata koji pate od zatajenja srca ili ishemijske srčane bolesti.

Osim toga, tijekom pripreme IHD ove skupine smanjuju broj bolova u srcu i napadi angine pektoris, poboljšavaju toleranciju emocionalne, mentalne i tjelesne aktivnosti. U hipertenzivnim bolestima ti lijekovi smanjuju rizik od moždanog udara i IHD-a.

U žena, neselektivni alfa blokeri smanjuju gubitak krvi nakon operacije ili tijekom poroda, povećavaju kontraktilnost maternice. Osim toga, zbog utjecaja na tkiva perifernih organa, intraokularni tlak se smanjuje.

Upotreba alfa blokatora u medicini

Uporaba alfa blokatora u urologiji

U urologiji, tradicionalno primjenjuju se samo 5 lijekova iz skupine alfa blokatori koji omogućuju da se ukloni akutne urinarne retencije inače pružiti terapeutski učinak za bolesti dobroćudne hiperplazije prostate, kroničnog prostatitisa. Početku, pažnja usmjeruje na urologu tamsulosina i alfuzosin zbog njihove sposobnosti da blokiraju receptore alfa glatkih mišićnih vlakana prostate, mjehura i uretre je mnogo učinkovitiji od glatkih mišića krvnih žila. Ova svojstva dopuštaju da lijekovi malo utječu na krvni tlak.

Ponekad se može preporučiti doksazosin i terazosin koji se koriste u kardiologiji. Njihov prijem treba veliku pažnju. Prva doza može izazvati ortostatsku nesvjesticu. Potrebno je jasno slijediti imenovanja svog liječnika, a ako nisu, upute za uporabu, koje su priložene pakiranju medicinskim proizvodom.

U vrlo rijetkim slučajevima za normalizaciju mokrenja može se dodijeliti prazozin.

Upotreba alfa blokatora u kardiologiji

Kardiologija vrednuje ove lijekove za vjerojatnost smanjenja rizika od ateroskleroze. Ova svojstva osigurava promjena količine kolesterola i lipida u krvnoj plazmi. Ovi lijekovi imaju sposobnost snižavanja razine krvnog tlaka bez povećanja broja srčanih kontrakcija i ne utječu na količinu glukoze u krvi ili potenciju. Također među glavnim prednostima, to je mali broj nuspojava, od kojih je glavna reakcija na prvu dozu. Za osobe s teškim zatajivanjem srca, alfa blokatori mogu se davati u kombinaciji s beta-blokatora.

Uzimajući u obzir studije koje je proveo KIPPAG, utvrđeno je da uporaba prazosin kao glavnog medicinskog lijeka u antihipertenzivnoj terapiji pokazuje pozitivan učinak u 50% bolesnika. Stabilan učinak se obično može postići nakon 6 mjeseci liječenja. Ponekad - mjesec dana kasnije. Liječnici primjećuju smanjenje učinkovitosti alfa blokatora petog dana uporabe bez povećanja doze. Primjećuje se da upotreba alfa blokera ponekad uzrokuje kašnjenje u tijelu tekućine, u ovom slučaju diuretici su propisani paralelno.

Popis najpopularnijih lijekova

Dihidroergotoksin i dihidroergotamin su u povoljnijem položaju, za razliku od ergot alkaloida zbog uspješnih pokusa radi smanjenja toksičnosti. Oni pružaju priliku za postizanje snižavanja krvnog tlaka blokirajući adrenoreceptore krvnih žila i suzbijanjem vazomotornog centra. Količina prijema je 2-3 dnevno.

Po potrebi je preporučljivo korištenje fentolamina za uklanjanje grčenja perifernih krvnih žila, vratiti opskrbu krvi na kožu ili mišiće, snižiti krvni tlak. Izvrsne performanse postigle su osobe koje pate od:

• trofični ulkus ekstremiteta;
• ulkusi tlaka;
• Raynaudov sindrom;
• endarteritis.

Za suzbijanje hipertenzivne krize i vraćanje periferne cirkulacije krvi, dozvoljava unos tropaphene. Nakon intravenske primjene, subkutano ili intramuskularno, periferne žile se šire, a krvni tlak se smanjuje.

Za osobe s hipertenzivnim krizama, koje su povezane sa mentalnim stresom, patnjom Ménièreove bolesti ili morske bolesti, liječnici savjetovati uzimanje piroksana. Pod njegovim utjecajem, središnji i periferni adrenergijski receptori ulaze, njihova blokada omogućuje postizanje izraženog sedativnog rezultata.

U liječenju hipertenzije, alergijska dermatoza i alkoholizam pokazuju izvrstan učinak butiroksana. Ovaj alfa blokator je proizveden u dva oblika, koji omogućuju njegovo uzimanje u obliku injekcija ili prema unutra. Broj prijema 2-4 puta dnevno, uzimajući u obzir oblik koji se koristi.

Kronični ili akutni poremećaji periferne cirkulacije krvi i poremećaja u krvožilnom sustavu mozga potiču upotrebu nicerina. Ovaj agens, koji je derivirani sintetski ergot alkaloid, stvara miotropni učinak na krvne žile. Broj prijema tri puta dnevno.

Među mogućnostima liječenja hipertenzivnih bolesti, pokazuje se neočekivano izvrstan učinak prazosin hidroklorid. Liječnici savjetuju dodavanje diuretika tijekom liječenja. Rad lijeka temelji se na postinaptičkom blokiranju adrenoreceptora na selektivan način.

Nuspojave i kontraindikacije

Na popisu kontraindikacija na prvom mjestu je prisutnost kronične ateroskleroze koronarnih i cerebralnih arterija. Ne-selektivni alfa blokeri su zabranjeni za povećanu učestalost kontrakcija srca, selektivno - vrlo pažljivo. Uzimanje lijekova iz ove skupine je opasno za osobe s sistoličkim krvnim tlakom manjim od 90 mm Hg. Čl. i aortalnu stenozu.

Za određene lijekove iz ove skupine, kontraindikacija za upotrebu može biti vrijeme trudnoće ili dojenja, ozbiljna oštećenja jetre ili bubrega i bradikardija.

Među uobičajenim nuspojavama je navedeno:

• mogućnost čestih palpitacija;
• pojava glavobolja;
• prekomjerno snižavanje krvnog tlaka;
• tahikardija.

Odgoda u tjelesnoj tekućini može dovesti do edema. Vaskularno povećanje može dovesti do oticanja sluznice, stvarajući tako osjećaj trajne nosne zagušenja. Korištenje butiroksana ili piroksana može smanjiti srčanu provodljivost. Pod utjecajem prazosin, učestalost mokrenja može se povećati. Predoziranje dihidroergotamina može uzrokovati razvoj suhe gangrene, hladne kože, bolove u mišićima.

Učinak prve doze

Pod utjecajem alfa blokera, krvni tlak se smanjuje u vertikalnom smjeru. Osjećam se kao da pokušavam brzo ustajati nakon dugo vremena u vodoravnom položaju. Nemogućnost koncentracije, slabost, ponekad i slaba. Ovo stanje karakterizira ortostatsko kolaps, posturalna hipotenzija ili ortostatska hipotenzija.

Kao rezultat korištenja medicinskog proizvoda po prvi put, vjerojatna je ortostatska hipotenzija. Izravno nesvjestica nije opasna, ali tijekom jeseni osoba može dobiti ozbiljne ozljede. U opasnosti su pacijenti koji prate prehranu s niskim solima ili uzimaju diuretike.

Kako bi se spriječilo pojavu sinapije, nakon prve uporabe alfa blokatora preporučuje se prestati koristiti diuretike.

Veličina prve doze treba biti minimalna, a treba ga uzeti u ležišnom položaju. Liječnici savjetuju poznanstvo s alfa blokerima za proizvodnju noću. Povećanje doze potrebne treba postupno, nekoliko dana. Ako se tijekom reakcije na prvu dozu lijek treba otkazati, a tijekom ponovljene uporabe (ne prije 7 dana) iste doze, ova reakcija se ne pojavljuje.